百年清华

谢毓元（1924.4-2021.3），药物化学家，有机化学家，中国科学院院士

谢毓元清华大学毕业证

莲子心，也称为“莲薏”，在《本草纲目》中就记载有“苦寒无毒”、主“清心去热”，在华南一带民间曾采用莲子心单方，据说有治疗高血压的效用。

有一位科学家，完成了抗高血压药莲心碱绝对构型的确定和全合成。他就是中国科学院院士，药物化学家谢毓元。

1953年，谢毓元在武康路395号实验室做实验

1957年，谢毓元被派往苏联科学院天然有机化学研究所学习。在为期三年半的研究生期间，谢毓元把时间都放在了化学实验上，几乎每天晚上他都要在实验室工作到半夜，并一直乐此不疲。留苏求学的经历不仅让他接受了系统的科研训练，也塑造了其善于探索、锲而不舍的钻研精神和毅力。

1959年，谢毓元在莫斯科的留苏学生宿舍

1961年8月，获得副博士学位的谢毓元回到了祖国，被分配至中国科学院药物研究所抗菌素室。抗菌素室的主要任务是通过发酵等生物方法提取抗菌素，这跟谢毓元之前从事的天然产物全合成似乎毫无关联，但是本着“既来之则安之”的心态，他还是踏踏实实地开始筹建自己的实验室。

当时，药物所的一位同事在研制高血压药物的过程中，意外发现莲子心水煎剂在麻醉猫肠道给药中具备降压作用。在继续研究的过程中，他们从莲子心中提取出一种新型生物碱莲心碱，但并未测定出其绝对构型，也未进一步开展莲心碱的全合成工作。

1961年，中科院药物所新一届学术委员会成员合影（后排中为谢毓元）

谢毓元看在眼里，记在心里，酝酿起了下一步的科研方向。在征得药物所副所长、“莲心碱化学结构”研究小组负责人同意后，谢毓元从1962年开始进行莲心碱的绝对构型的测定及全合成工作。

天然化合物的结构鉴定和全合成工作都是异常艰辛的。当时我国各类分析仪器还不齐备，根本没有红外、核磁共振和质谱仪器等如今看似十分平常的分析手段。如何鉴定莲心碱这类复杂的天然产物的结构便成为了一大难题。

谢毓元选择通过大量文献调查的方法来寻找解决办法。他发现当时做这种绝对构型研究的普遍做法，就是把这个新的化合物降解，得到降解碎片，再把碎片与已知的东西来对照和比较，最终通过化学方法确定了分子中两个不对称碳原子的构型为（D，D）型。

同样，通过深入且细致的文献调研，谢毓元发现，日本的科研人员将从天然产物裂解所获取的光学活性的四氢异喹啉类化合物，通过Ullmann反应合成了防己碱。他猜想，莲心碱的合成兴许也可以通过Ullmann反应，将两个光学活性的四氢异喹啉由醚键结合起来。就这样，在经过两年多的反复尝试后，谢毓元等人按照当初设定的方法，终于在1964年完成了莲心碱的全合成工作。

这项研究成果于1966年分别以中英双语在《药学学报》和《中国科学》杂志上发表。这是第一个由中国人确定化学结构和全合成的生物碱，在国内获得了一致好评，曾被编入上海第一医学院药学系教材。

1982年7月，莲心碱和药物所的其他11项中草药研究项目，作为“中草药活性成分的研究——十二种新有效成分的发现”成果的组成部分，获得1982年国家自然科学二等奖。

中草药活性成分的研究—12种新有效成分的发现获1982年国家自然科学二等奖的奖状

这些工作成果是我国科技工作者们运用现代科学技术对传统中草药进行的系统研究，为探索新生物活性物质及原理提供了线索，对天然产物化学研究的系列性和完整性起到了推动作用。

谢毓元在实验室

莲心碱的全合成只是谢毓元众多科研成果的一隅，在之后的科研人生中，他多次转换科研方向，却始终凭借锲而不舍的精神、超强的学习能力和对科研的热爱，坚持将每项工作做深、做透，在多个科研领域都取得了显著成绩，对我国药物化学和有机化学领域做出了杰出贡献。

文：采集工程项目办公室/中国科协创新战略研究院

参考资料：李明辉，毛汝倩，杨春皓.本然化成：谢毓元传[M].中国科学技术出版社，2014.